Alfakalcydol
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C27H44O2 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
400,64 g/mol | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Wygląd |
białe lub prawie białe kryształy | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Numer CAS |
41294-56-8 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| PubChem | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| DrugBank | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ATC | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Stosowanie w ciąży |
kategoria C | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Alfakalcydol, alfacalcidol – prekursor czynnego metabolitu witaminy D3 – kalcytriolu. Jest stosowany jako lek, w celu uzupełniania niedoborów kalcytriolu, szczególnie w przypadku niewydolności nerek. Skutkiem zastosowania alfakalcydolu jest wzrost wchłaniania wapnia z przewodu pokarmowego, zwiększenie stężenia wapnia we krwi i wydalania z moczem. Wpływ leczniczy dotyczy przede wszystkim poprawy struktury i funkcji układu kostnego.
Metabolizm
Alfakalcydol zawiera grupę hydroksylową (-OH) w pozycji α przy atomie węgla C1. Nie wymaga z tego względu hydroksylacji w tej pozycji, która przebiega w nerkach, a po zachodzącej w wątrobie hydroksylacji przy węglu C25 powstaje 1,25-dihydroksycholekalcyferol, czyli kalcytriol. Około 50% podanej dawki leku ulega przemianie do postaci aktywnej.
Farmakokinetyka
Po podaniu doustnym lek wchłania się całkowicie, metabolizm zachodzi w ciągu 12 godzin. Biologiczny okres półtrwania wynosi 3–5 godzin, a okres połowicznej eliminacji około 36 godzin. Alfakalcydol wydalany jest z moczem i kałem w postaci nieczynnych metabolitów.
Wskazania
- krzywica i osteomalacja (przy niewrażliwości na witaminę D)
- osteoporoza pomenopauzalna i starcza
- zaburzenia gospodarki wapniowej (szczególnie u osób z przewlekłymi chorobami nerek)
- osteodystrofia nerkowa
- niedoczynność przytarczyc
- hipokalcemia (szczególnie u osób z przewlekłymi chorobami nerek)
- zespoły nerczycowe u dzieci po przewlekłym leczeniu glikokortykosteroidami
Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na lek
- krzywica dająca się leczyć witaminą D
- nadczynność przytarczyc
- kamica nerkowa wapniowa
- równoczesne przyjmowanie glikozydów naparstnicy
- ciężkie uszkodzenie wątroby
- zwiększone stężenie wapnia, fosforu i magnezu w surowicy krwi
- osteomalacja w wyniku zatrucia glinem
- przedawkowanie i zatrucie witaminą D
Działania niepożądane
- zwiększenie ilości wapnia w surowicy krwi
- wzrost stężenia nieorganicznych fosforanów we krwi
- działanie alergizujące
Preparaty
Dostępny w formie kapsułek pod nazwami Alfadiol i Alfakalcydol.
Dawkowanie
Dawkę oraz częstotliwość podawania leku ustala lekarz, zwykle dorośli 0,5–1 μg na dobę. Wielkość dawki zależy od wyników badań gospodarki wapniowo-fosforanowej i czynności nerek.
Uwagi
Podczas leczenia należy kontrolować stężenie wapnia, fosforanów, magnezu i kreatyniny oraz aktywność fosfatazy alkalicznej we krwi i stężenie wapnia w moczu. W osteodystrofii nerkowej należy monitorować stężenie parathormonu.
Odpowiedź na leczenie może nie wystąpić u pacjentów chorujących na osteodystrofię nerkową, u których jest duże stężenie wapnia w surowicy i autonomiczna nadczynność przytarczyc.
Stosowanie leku u kobiet w ciąży jest wskazane w przypadku zdecydowanej konieczności (Kategoria C). Nie stosować w okresie karmienia piersią.
Przypisy
- ↑ Alfacalcidol, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB01436 (ang.).
- 1 2 Department of Chemistry, The University of Akron: Alfacalcidol. [dostęp 2012-02-08]. (ang.).
Bibliografia
- Indeks leków Medycyny Praktycznej 2005. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna. ISBN 83-7430-006-X.
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.