Inhibitory integrazy
Inhibitory integrazy (InSTI) – grupa wielofunkcyjnych organicznych związków chemicznych, hamujących integrazę ludzkiego wirusa niedoboru odporności (która jest niezbędna w procesie integracji retrowirusowego DNA), stosowane jako leki wzmacniające działanie rytonawiru oraz kobicystatu[1].
Inhibitory integrazy
| Nazwa farmaceutyczna | Skrót | Wzór chemiczny | Nazwa preparatu |
|---|---|---|---|
| biktegrawir[2] | BIC |  | |
| dolutegrawir[3] | DTG |  | Tivicay |
| elwitegrawir[4] | EVG | | Vitekta |
| raltegrawir[5] | RAL |  | Isentress |
| Nazwa farmaceutyczna | Skrót | Wzór chemiczny | Nazwa preparatu |
|---|---|---|---|
| kabotegrawir[6] | .svg.png) | Vocabria |
Mechanizm działania
Inhibitory integrazy hamują integrazę HIV poprzez wiązanie się z aktywnym miejscem integrazy i blokowanie etapu transferu łańcucha w procesie integracji retrowirusowego kwasu deoksyrybonukleinowego (DNA)[3]. Proces na kluczowe znaczenie dla cyklu replikacji HIV[7].
Oporność na leki
Mutacja Q148 zwykle warunkuje oporność na inhibitory integrazy występującą po zastosowaniu leczenia[3]. W przypadku klinicznego podejrzenia możliwej transmisji wariantów opornych na inhibitory integrazy oraz w przypadku niepowodzenia leczenia schematem zawierającym inhibitor integrazy konieczne jest oznaczenie mutacji w regionie kodującym integrazę[1].
Przypisy
- 1 2 3 4 Miłosz Parczewski, Monika Bociąga-Jasik, Małgorzata Inglot, Elżbieta Mularska, Magdalena Witak-Jędra: Zasady opieki nad osobami zakażonymi HIV. Zalecenia PTN AIDS 2019. Warszawa–Szczecin: Polskie Towarzystwo Naukowe AIDS, 2019. ISBN 978-83-948074-1-2.
- ↑ Gilead Sciences, Biktarvy 50 mg/200 mg/25 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego [online], Europejska Agencja Leków [dostęp 2020-11-04].
- 1 2 3 Glaxo Wellcome, Tivicay 50 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego [online], Europejska Agencja Leków [dostęp 2020-11-04].
- ↑ Vitekta (elvitegravir) tablets, for oral use [online], Agencja Żywności i Leków, 2014 [dostęp 2020-11-04].
- ↑ Merck Sharp & Dohme Limited, Isentress 400 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego [online], Europejska Agencja Leków [dostęp 2020-11-04].
- ↑ First long-acting injectable antiretroviral therapy for HIV recommended for approval. Europejska Agencja Leków, 2020-10-16. [dostęp 2020-12-15]. (ang.).
- ↑ Alfred Zejc, Maria Gorczyca: Chemia leków. Warszawa: PZWL, 2008, s. 418–421. ISBN 978-83-200-3652-7.
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.