Fingolimod

Fingolimod

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 2-amino-2-[2-(4-oktylofenylo)etylo]propano-1,3-diol
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C19H33NO2
Masa molowa	307,47 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	162359-55-9 162359-56-0 (chlorowodorek)
PubChem	107970
DrugBank	DB08868
SMILES CCCCCCCCC1=CC=C(C=C1)CCC(CO)(CO)N
InChI InChI=1S/C19H33NO2/c1-2-3-4-5-6-7-8-17-9-11-18(12-10-17)13-14-19(20,15-21)16-22/h9-12,21-22H,2-8,13-16,20H2,1H3 InChIKey KKGQTZUTZRNORY-UHFFFAOYSA-N
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2016-01-17] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki chlorowodorek fingolimodu Uwaga Zwroty H H315, H319, H335, H412 Zwroty P P261, P273, P305+P351+P338
Klasyfikacja medyczna
ATC	L04AE01
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Działanie immunosupresyjne Biodostępność 93% (doustnie) Okres półtrwania 6–9 dni Wiązanie z białkami osocza i tkanek >99,7% Metabolizm wątrobowy Wydalanie 81% z moczem, <2,5% z kałem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie

Fingolimod – organiczny związek chemiczny, lek immunosupresyjny stosowany u osób dorosłych w leczeniu stwardnienia rozsianego o ciężkim przebiegu, szybko postępującym lub w przypadku braku skuteczności interferonu beta. Lek moduluje czynność receptorów 1-fosforanu sfingozyny typu 1 (S1PR1), przez co hamuje migrację limfocytów T z węzłów chłonnych do ośrodkowego układu nerwowego. Powoduje to w efekcie zmniejszenie wynikającego z autoagresji uszkadzającego wpływu tych limfocytów na komórki ośrodkowego układu nerwowego, z jakim mamy do czynienia u chorych na stwardnienie rozsiane^[1][2]. Preparat fingolimodu jest zarejestrowany pod nazwą Gilenya^[3].

Fingolimod jest wskazany jako lek modyfikujący przebieg choroby w terapii postaci ustępująco-nawracającej stwardnienia rozsianego o dużym stopniu aktywności. Lek stosuje się w monoterapii. Fingolimod znajduje zastosowanie u chorych ze stwardnieniem rozsianym cechującym się dużą aktywnością, mimo leczenia ich zgodnie z zaleceniami interferonem beta. Wskazania do leczenia fingolomidem mają również chorzy, u których postać ustępująco-nawracająca rozwija się szybko i ma ciężki przebieg (warunki te określa się ściśle na podstawie przebiegu klinicznego choroby bądź obrazu lub dynamiki zmian w badaniu rezonansem magnetycznym mózgu)^[3].