Bromek umeklidyniowy

Bromek umeklidyniowy
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	bromek 1-[2-(benzylooksy)etylo]-4-(hydroksydifenylometylo)-1-azoniobicyklo[2.2.2]oktanu
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. umeclidinii bromidum
inne	bromek 1-[2-(benzylooksy)etylo]-4-(hydroksydifenylometylo)-1-chinuklidyniowy
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C29H34BrNO2
Masa molowa	508,50 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	869113-09-7
PubChem	11519069
DrugBank	DB09076
SMILES
	C1C[N+]2(CCC1(CC2)C(C3=CC=CC=C3)(C4=CC=CC=C4)O)CCOCC5=CC=CC=C5.[Br-]
InChI
	InChI=1S/C29H34NO2.BrH/c31-29(26-12-6-2-7-13-26,27-14-8-3-9-15-27)28-16-19-30(20-17-28,21-18-28)22-23-32-24-25-10-4-1-5-11-25;/h1-15,31H,16-24H2;1H/q+1;/p-1
	InChIKey
	PEJHHXHHNGORMP-UHFFFAOYSA-M
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy GlaxoSmithKline [dostęp: 2018-07-19]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Substancja nie jest klasyfikowana jako; niebezpieczna według kryteriów GHS; (na podstawie podanej karty charakterystyki).
	NFPA 704
Na podstawie; podanego źródła	0 2 0
	Klasyfikacja medyczna
ATC	R03AL03, R03BB07
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka
Biodostępność	13%
Okres półtrwania	19 h
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	89%
Metabolizm	wątrobowy (CYP2D6)
Wydalanie	22% z moczem, 58% z kałem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	wziewnie
Objętość dystrybucji	86 l

Bromek umeklidyniowy (łac. umeclidinii bromidum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, pochodna chinuklidyny, z grupy inhibitorów receptorów muskarynowych (M₂–M₃), długodziałający wziewny lek rozszerzający oskrzela w przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc.

Mechanizm działania

Bromek umeklidyniowy jest długo działającym antagonistą receptorów muskarynowych (M₂–M₃)^[4]. Poprzez wiązanie się z receptorami muskarynowymi w mięśniówce gładkiej oskrzeli hamuje cholinergiczne (zwężające oskrzela) działanie acetylocholiny wydzielanej na zakończeniach nerwów przywspółczulnych^[5]^[4]. Po 6–8 dniach stosowania leku zostaje osiągnięty stan stacjonarny, w którym okres półtrwania wynosi 26–28 godzin^[4].

Zastosowanie

podtrzymujące leczenie rozszerzające oskrzela w celu łagodzenia objawów u dorosłych pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc^[3]

Bromek umeklidyniowy jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2018), zarówno jako preparat prosty (Incruse, Rolufta), jak i w lekach złożonych z wilanterolem (Anoro, Laventair) oraz wilanterolem i furoinianem flutykazonu (Elebrato, Trelegy)^[6].

Działania niepożądane

Bromek umeklidyniowy może powodować następujące działania niepożądane u ponad 1% pacjentów: ból głowy, tachykardia, kaszel, zakażenie układu moczowego, zapalenie zatok przynosowych, zakażenia górnych dróg oddechowych oraz przeziębienie^[3].

Przypisy

↑ Incruse Ellipta Material Safety Data Sheet, GlaxoSmithKline [zarchiwizowane 2018-07-19] (ang.).
↑ Drugs and Supplements Umeclidinium (Inhalation Route) [online], Mayo Foundation for Medical Education and Research, 1 marca 2017 [dostęp 2018-07-19] (ang.).
1 2 3 4 5 6 7 8 Incruse 55 mikrogramów proszek do inhalacji, podzielony – Charakterystyka Produktu Leczniczego [online], Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych [dostęp 2018-07-19] .
1 2 3 Kesavan SureshK.S. Babu Kesavan SureshK.S., Jaymin BhagwanjiJ.B. Morjaria Jaymin BhagwanjiJ.B., Umeclidinium in chronic obstructive pulmonary disease: latest evidence and place in therapy, „Therapeutic Advances in Chronic Disease”, 8 (4–5), 2017, s. 81–91, DOI: 10.1177/2040622317700822, PMID: 28491268, PMCID: PMC5406010 .
↑ Jan K.J.K. Podlewski Jan K.J.K., AlicjaA. Chwalibogowska-Podlewska AlicjaA., Leki współczesnej terapii online [online], Medical Tribune Polska [dostęp 2018-07-19] .
↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 16 kwietnia 2018 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej [online], Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 16 kwietnia 2018 [zarchiwizowane z adresu 2019-11-23] .

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[GSK-1] Incruse Ellipta Material Safety Data Sheet, GlaxoSmithKline [zarchiwizowane 2018-07-19] (ang.).

[Mayo-2] Drugs and Supplements Umeclidinium (Inhalation Route) [online], Mayo Foundation for Medical Education and Research, 1 marca 2017 [dostęp 2018-07-19] (ang.).

[Incruse-3] 1 2 3 4 5 6 7 8 Incruse 55 mikrogramów proszek do inhalacji, podzielony – Charakterystyka Produktu Leczniczego [online], Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych [dostęp 2018-07-19] .

[Babu-4] 1 2 3 Kesavan SureshK.S. Babu Kesavan SureshK.S., Jaymin BhagwanjiJ.B. Morjaria Jaymin BhagwanjiJ.B., Umeclidinium in chronic obstructive pulmonary disease: latest evidence and place in therapy, „Therapeutic Advances in Chronic Disease”, 8 (4–5), 2017, s. 81–91, DOI: 10.1177/2040622317700822, PMID: 28491268, PMCID: PMC5406010 .

[MPD-5] Jan K.J.K. Podlewski Jan K.J.K., AlicjaA. Chwalibogowska-Podlewska AlicjaA., Leki współczesnej terapii online [online], Medical Tribune Polska [dostęp 2018-07-19] .

[Wykaz_2018-6] Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 16 kwietnia 2018 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej [online], Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 16 kwietnia 2018 [zarchiwizowane z adresu 2019-11-23] .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]