Eprosartan

Eprosartan
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	kwas 4-({2-butylo-5-[(E)-2-karboksy-3-tiofen-2-yloprop-1-enylo]imidazol-1-ilo}metylo)benzoesowy
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. eprosartanum, nazwa handlowa Teveten
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C23H24N2O4S
Masa molowa	424,51 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	133040-01-4
PubChem	5281037
DrugBank	DB00876
SMILES
	CCCCC1=NC=C(N1CC2=CC=C(C=C2)C(=O)O)C=C(CC3=CC=CS3)C(=O)O
InChI
	InChI=1S/C23H24N2O4S/c1-2-3-6-21-24-14-19(12-18(23(28)29)13-20-5-4-11-30-20)25(21)15-16-7-9-17(10-8-16)22(26)27/h4-5,7-12,14H,2-3,6,13,15H2,1H3,(H,26,27)(H,28,29)/b18-12+
	InChIKey
	OROAFUQRIXKEMV-LDADJPATSA-N
Właściwości
logP	3,9
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2016-05-06]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanej karty charakterystyki; metanosulfonian eprosartanu
Uwaga
Zwroty H	H315, H319
Zwroty P	P305+P351+P338
	NFPA 704
Na podstawie; podanego źródła; metanosulfonian eprosartanu	0 2 0
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	C09CA02
Stosowanie w ciąży	kategoria D; C (I trymestr); D (II i III trymestr)
Farmakokinetyka
Biodostępność	13%
Okres półtrwania	5–9 h
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	98%
Metabolizm	wątrobowy
Wydalanie	37% z moczem, 61% z kałem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustna
Objętość dystrybucji	13 l

Eprosartan (łac. eprosartanum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, pochodna kwasu benzoesowego, lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, hamujący działanie angiotensyny II poprzez blokadę receptora angiotensynowego typu 1 (AT₁).

Mechanizm działania

Eprosartan jest antagonistą receptora angiotensyny II^[4], hamującym działanie angiotensyny II poprzez blokadę receptora angiotensynowego typu 1 (AT₁)^[6]. Eprosartan nie podlega efektowi pierwszego przejścia^[7] i w minimalnym stopniu jest metabolizowany^[4] (mniej niż 2% przyjętej doustnie dawki jest wydalana w moczu w postaci glukuronidów^[7]).

Zastosowanie

nadciśnienie tętnicze pierwotne^[5]

W 2016 roku eprosartan był dopuszczony do obrotu w Polsce jako preparat prosty^[8].

Działania niepożądane

Eprosartan może powodować następujące działania niepożądane, występujące ≥1/1000 (bardzo często, często i niezbyt często), w większej częstości niż placebo^[5]:

Przypisy

↑ Eprosartan, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00876 (ang.).
↑ Karta charakterystyki substancji niebezpiecznej Eprosartan mesylate O812. AK Scientific, Inc.. [dostęp 2016-05-06]. (ang.).
↑ Drugs and Supplements Eprosartan (Oral Route). Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2015-11-01. [dostęp 2016-05-06]. (ang.).
1 2 3 4 5 6 7 Jan K. Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. T. 1. Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 266. ISBN 978-83-60135-94-5.
1 2 3 4 Teveten 600 mg – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 2016-05-06].
↑ Chemia leków. Alfred Zejc, Maria Gorczyca (red.). Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008. ISBN 978-83-200-3652-7.
1 2 M.B. Bottorff, D.M. Tenero. Pharmacokinetics of eprosartan in healthy subjects, patients with hypertension, and special populations. „Pharmacotherapy”. 19 (4 Pt 2), s. 73S-78S, 1999. DOI: 10.1592/phco.19.7.73S.30946. PMID: 10213525.
↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. [dostęp 2016-05-06].

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[DB-1] Eprosartan, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00876 (ang.).

[AKS-2] Karta charakterystyki substancji niebezpiecznej Eprosartan mesylate O812. AK Scientific, Inc.. [dostęp 2016-05-06]. (ang.).

[Mayo-3] Drugs and Supplements Eprosartan (Oral Route). Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2015-11-01. [dostęp 2016-05-06]. (ang.).

[Podlewski-4] 1 2 3 4 5 6 7 Jan K. Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. T. 1. Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 266. ISBN 978-83-60135-94-5.

[ChPL-5] 1 2 3 4 Teveten 600 mg – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 2016-05-06].

[Chemia_leków-6] Chemia leków. Alfred Zejc, Maria Gorczyca (red.). Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008. ISBN 978-83-200-3652-7.

[Bottorff-7] 1 2 M.B. Bottorff, D.M. Tenero. Pharmacokinetics of eprosartan in healthy subjects, patients with hypertension, and special populations. „Pharmacotherapy”. 19 (4 Pt 2), s. 73S-78S, 1999. DOI: 10.1592/phco.19.7.73S.30946. PMID: 10213525.

[Wykaz_2016-8] Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. [dostęp 2016-05-06].

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]