Amlodypina

Amlodypina
	Enancjomery amlodypiny (R na górze, S na dole)
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	2-(2-aminoetoksymetylo)-4-(2-chlorofenylo)-1,4-dihydro-6-metylo-3,5-pirydynodikarboksylan 3-etylu 5-metylu
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. amlodipinum, łac. amlodipini besilas
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C20H25ClN2O5
Masa molowa	408,88 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	88150-42-9; 111470-99-6 (bezylan)
PubChem	2162
DrugBank	DB00381
SMILES
	CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=CC=CC=C2Cl)C(=O)OC)C)COCCN
InChI
	InChI=1S/C20H25ClN2O5/c1-4-28-20(25)18-15(11-27-10-9-22)23-12(2)16(19(24)26-3)17(18)13-7-5-6-8-14(13)21/h5-8,17,23H,4,9-11,22H2,1-3H3
	InChIKey
	HTIQEAQVCYTUBX-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	75,3 mg/l
Temperatura topnienia	178–179 °C
logP	3,0
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2017-10-30]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie Rozporządzenia CLP, zał. VI
Zwroty H	H301, H373, H318, H410
Zwroty P	P260, P301+P310, P305+P351+P338, P321, P405, P501
	Na podstawie podanej karty charakterystyki; bezylan amlodypiny
Uwaga
Zwroty H	H302
Zwroty P	P301+P312+P330
	Europejskie oznakowanie substancji
	oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne
	Na podstawie Rozporządzenia CLP, zał. VI
Toksyczny; (T)	Groźny dla; środowiska; (N)
Zwroty R	R25, R41, R48/22, R50/53
Zwroty S	S1/2, S26, S36/37/39, S45, S60, S61
	NFPA 704
Na podstawie; podanego źródła	1 2 0
Numer RTECS	US7967700
Dawka śmiertelna	LD50 393 mg/kg (szczur, doustnie)
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	C07FB07 C07FB12 C07FB13 C08CA01 C09XA53 C09XA54 C09DB05 C10BX03 C09BB03 C09BB13 C09DB06 C09DB02 C09BB04 C09BB07 C09DB04 C09DB01 C09DX01 C09DX03 C09DX06 C09DX08
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka
Działanie	hipotensyjne
Biodostępność	64–90% (doustnie)
Okres półtrwania	35–50 h
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	97,5%
Metabolizm	wątrobowy
Wydalanie	z moczem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie

Amlodypina (łac. amlodipinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny z grupy pirydyn, lek stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego, o działaniu blokującym kanały wapniowe, a więc zaliczający się do antagonistów kanału wapniowego.

Wskazania

nadciśnienie tętnicze (monoterapia lub leczenie skojarzone z diuretykami, beta-adrenolitykami, inhibitorami konwertazy angiotensyny, sartanami)^[7]
stabilna dławica piersiowa (monoterapia lub leczenie skojarzone z beta-adrenolitykami, inhibitorami konwertazy, azotanami długo działającymi)^[7]
dławica Prinzmetala (monoterapia lub leczenie skojarzone z azotanami lub beta-adrenolitykami)^[7]

Przeciwwskazania

nadwrażliwość na składniki preparatu czy inne leki – pochodne dihydropirydyny^[8]
ciężkie niedociśnienie tętnicze lub wstrząs^[8]
zawężenie drogi odpływu z lewej komory serca (objawowa stenoza aortalna)^[8]
niestabilna dławica piersiowa^[8]
niewydolność serca po świeżym zawale serca^[8] (w ciągu pierwszych 28 dni)^[7]

Preparaty

W 2016 roku amlodypina była dopuszczona do obrotu w Polsce zarówno w preparatach prostych, jak i złożonych z aliskirenem, atorwastatyną, bisoprololem, hydrochlorotiazydem, indapamidem, kandesartanem, lizynoprylem, losartanem, olmesartanem, peryndoprylem, ramiprylem, rosuwastatyną, telmisartanem, walsartanem^[9].

Przypisy

1 2 3 Amlodipine, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00381 (ang.).
1 2 Amlodypina, [w:] Classification and Labelling Inventory, Europejska Agencja Chemikaliów [dostęp 2015-03-28] (ang.).
↑ 3-Ethyl 5-methyl 2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-3,5-pyridinedicarboxylate, [w:] GESTIS-Stoffdatenbank [online], Institut für Arbeitsschutz der Deutschen Gesetzlichen Unfallversicherung, ZVG: 535780 [dostęp 2017-10-30] (niem. • ang.).
↑ Karta charakterystyki substancji niebezpiecznej Amlodipine sc-200195. Santa Cruz Biotechnology. [dostęp 2016-05-21]. (ang.).
↑ Drugs and Supplements Amlodipine (Oral Route). Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2016-01-01. [dostęp 2016-05-21]. (ang.).
1 2 3 4 Podlewski Jan K., Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. T. 1. Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 46. ISBN 978-83-60135-94-5.
1 2 3 4 Amlodypina (amlodipine). Medycyna Praktyczna. [dostęp 2016-05-21].
1 2 3 4 5 Norvasc 5mg, Norvasc 10 mg – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 2016-05-21].
↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. [dostęp 2016-04-17].

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[DB-1] 1 2 3 Amlodipine, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00381 (ang.).

[CLI-2] 1 2 Amlodypina, [w:] Classification and Labelling Inventory, Europejska Agencja Chemikaliów [dostęp 2015-03-28] (ang.).

[GESTIS-3] 3-Ethyl 5-methyl 2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-3,5-pyridinedicarboxylate, [w:] GESTIS-Stoffdatenbank [online], Institut für Arbeitsschutz der Deutschen Gesetzlichen Unfallversicherung, ZVG: 535780 [dostęp 2017-10-30] (niem. • ang.).

[SCB-4] Karta charakterystyki substancji niebezpiecznej Amlodipine sc-200195. Santa Cruz Biotechnology. [dostęp 2016-05-21]. (ang.).

[Mayo-5] Drugs and Supplements Amlodipine (Oral Route). Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2016-01-01. [dostęp 2016-05-21]. (ang.).

[Podlewski-6] 1 2 3 4 Podlewski Jan K., Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. T. 1. Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 46. ISBN 978-83-60135-94-5.

[MP-7] 1 2 3 4 Amlodypina (amlodipine). Medycyna Praktyczna. [dostęp 2016-05-21].

[ChPL-8] 1 2 3 4 5 Norvasc 5mg, Norvasc 10 mg – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 2016-05-21].

[Wykaz_2016-9] Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. [dostęp 2016-04-17].

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]