Betaksolol

Betaksolol

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) (RS)-1-{4-[2-(cyklopropylometoksy)etylo]fenoksy}-3-(propan-2-ylamino)propan-2-ol Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. betaxololi hydrochloridum (chlorowodorek betaksololu)
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C18H29NO3
Masa molowa	307,43 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	63659-18-7 63659-19-8 (chlorowodorek)
PubChem	2369
DrugBank	DB00195
SMILES CC(C)NCC(COC1=CC=C(C=C1)CCOCC2CC2)O
InChI InChI=1S/C18H29NO3/c1-14(2)19-11-17(20)13-22-18-7-5-15(6-8-18)9-10-21-12-16-3-4-16/h5-8,14,16-17,19-20H,3-4,9-13H2,1-2H3 InChIKey NWIUTZDMDHAVTP-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 451 mg/l[1] Temperatura topnienia 70–72 °C[1] logP 2,81[1] Kwasowość (pKa) 9,4[1]
Niebezpieczeństwa Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanego źródła[2] Uwaga Zwroty H H302 Zwroty P P264, P270, P301+P312, P501 Numer RTECS UA9823000 Dawka śmiertelna LD50 998 mg/kg (szczur, drogą pokarmową)[2]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	C07AB05, S01ED02, S01ED52
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Procent wchłaniania 100% (doustnie) Biodostępność 88,5–89,5% Okres półtrwania 14–22 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 50% Metabolizm wątrobowy Wydalanie z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie, miejscowo

Betaksolol – organiczny związek chemiczny, kardioselektywny lek należący do grupy β1-blokerów pozbawiony wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (ISA) i właściwości stabilizujących błonę komórkową. Dawkowany doustnie zmniejsza zapotrzebowanie serca na tlen, spowalnia akcję serca w spoczynku i w czasie wysiłku, redukuje ilość krwi tłoczonej przez serce do naczyń krwionośnych oraz obniża skurczowe i rozkurczowe ciśnienie tętnicze. Stosowany miejscowo w postaci kropli do oczu obniża ciśnienie wewnątrz gałki ocznej^[3].

• nadciśnienie tętnicze
• choroba niedokrwienna serca
• jaskra z otwartym kątem przesączania
• zwiększone ciśnienie w gałce ocznej

• wolna praca serca (poniżej 50 uderzeń/min)
• zaburzenia przewodzenia w sercu
• niewydolność serca
• niskie ciśnienie tętnicze
• cukrzyca
• przerost prostaty
• astma oskrzelowa
• nadwrażliwość na lek

Preparaty dopuszczone do obrotu w Polsce (stan na listopad 2024)^[4][5]:

• Betaxolol Medreg
• Betaxolol PMCS
• Betaxomyl
• Betoptic 0,5%
• Betoptic S
• Lokren 20
• Optibetol 0,5%