Wareniklina

Wareniklina

Nazewnictwo Inne nazwy i oznaczenia łac. vareniclinum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C13H13N3
Masa molowa	211,26 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	249296-44-4
PubChem	170361
DrugBank	DB01273
SMILES C1C2CNCC1C3=CC4=NC=CN=C4C=C23
InChI InChI=1S/C13H13N3/c1-2-16-13-5-11-9-3-8(6-14-7-9)10(11)4-12(13)15-1/h1-2,4-5,8-9,14H,3,6-7H2/t8-,9+ InChIKey JQSHBVHOMNKWFT-UHFFFAOYSA-N
Klasyfikacja medyczna
ATC	N07BA03 S01XA28
Stosowanie w ciąży	kategoria nie ustalona; nie stosować (brak wystarczających danych)[1]
Farmakokinetyka Okres półtrwania ok. 24 h[2] Wiązanie z białkami osocza i tkanek w niewielkim stopniu[1] Wydalanie 92% z moczem w postaci niezmienionej, ok. 10% w postaci metabolitów[1]
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie[2]

Wareniklina – organiczny związek chemiczny, wielopierścieniowy związek heterocykliczny. Stosowany do leczenia uzależnienia od nikotyny, zarejestrowany przez Komisję Europejską we wrześniu 2006 roku.

Wareniklina selektywnie wiąże się z neuronalnymi nikotynowymi receptorami cholinergicznymi α4β2 jako częściowy agonista (ma działanie agonistyczne przy niższej od nikotyny aktywności wewnętrznej i antagonistyczne w obecności nikotyny). Ma wyższe powinowactwo do tego receptora niż nikotyna, po związaniu z receptorem wywołuje efekt wystarczający do osłabienia głodu nikotynowego i objawów abstynencyjnych.

Leczenie uzależnienia nikotynowego u osób dorosłych.

• Champix (Pfizer) – tabletki powlekane 1 mg i 0,5 mg

Główny Inspektor Farmaceutyczny 28 września 2021 roku wycofał z obrotu na terenie polski lek Champix. Wycofanie z obrotu leku nastąpiło na wniosek podmiotu odpowiedzialnego, jakim jest firma Pfizer Europe MA EEIG. Przyczyną wycofania było stwierdzeniem obecności N-nitrozo-warenikliny (substancji rakotwórczej) powyżej limitów ustalonych przez Komitet ds. Produktów Leczniczych Stosowanych u Ludzi Europejskiej Agencji Leków^[3].