Epinastyna

Epinastyna
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	9,13β-dihydro-1H-dibenz[c,f]imidazo[1,5-a]azepino-3-amina
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. epinastinum
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C16H15N3
Masa molowa	249,31 g/mol
Wygląd	ciało stałe
	Identyfikacja
Numer CAS	80012-43-7
PubChem	3241
DrugBank	DB00751
SMILES
	C1C2C3=CC=CC=C3CC4=CC=CC=C4N2C(=N1)N
InChI
	InChI=1S/C16H15N3/c17-16-18-10-15-13-7-3-1-5-11(13)9-12-6-2-4-8-14(12)19(15)16/h1-8,15H,9-10H2,(H2,17,18)
	InChIKey
	WHWZLSFABNNENI-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	0,163 g/l
Temperatura topnienia	205–208 °C
logP	3,51
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2020-12-30]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanej karty charakterystyki; hydrochlorek epinastyny
Niebezpieczeństwo
Zwroty H	H301
Zwroty P	P301+P330+P331+P310
	NFPA 704
Na podstawie; podanego źródła	0 0 0
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	R06AX24, S01GX10
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka
Biodostępność	40%
Okres półtrwania	12 h
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	64%
Wydalanie	55% z moczem, 30% z kałem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie, krople do oczu

Epinastyna (łac. epinastinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, drugiej generacji lek przeciwhistaminowy, stosowany jako lek zmniejszający objawy sezonowego alergicznego zapalenia spojówek.

Mechanizm działania biologicznego

Epinastyna jest w głównej mierze wybiórczym i bezpośrednim antagonistą receptora histaminowego H₁ oraz czterysta razy słabszym antagonistą receptora H₂^[4].

Zastosowanie medyczne

Polska

leczenie objawów sezonowego alergicznego zapalenia spojówek^[5]

Stany Zjednoczone

zapobieganie świądowi związanemu z alergicznym zapaleniem spojówek^[6]

Działania niepożądane

Epinastyna najczęściej może powodować następujące działania niepożądane u ponad 1% pacjentów^[5]: uczucie pieczenia lub podrażnienie oka.

Przypisy

1 2 Epinastine, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 3241 [dostęp 2020-12-30] (ang.).
1 2 3 Epinastine, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00751 [dostęp 2020-12-30] (ang.).
↑ Safety Data Sheet. Epinastine, Santa Cruz Biotechnology, 13 lutego 2017, SC-337698 [dostęp 2020-12-30] (ang.).
1 2 3 4 5 JanJ. Podlewski JanJ., AlicjaA. Chwalibogowska-Podlewska AlicjaA., Encyklopedia. Leki współczesnej terapii, wyd. 22, Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, s. 348, ISBN 978-83-951310-6-6 .
1 2 Szczegóły produktu leczniczego Relestat [online], Rejestr Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej [dostęp 2020-12-30] .
↑ Elestat (epinastine HCl ophthalmic solution) 0.05% [online], Agencja Żywności i Leków, 2013 [dostęp 2020-12-30] .

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[PubChem-1] 1 2 Epinastine, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 3241 [dostęp 2020-12-30] (ang.).

[DrugBank-2] 1 2 3 Epinastine, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00751 [dostęp 2020-12-30] (ang.).

[SCB-3] Safety Data Sheet. Epinastine, Santa Cruz Biotechnology, 13 lutego 2017, SC-337698 [dostęp 2020-12-30] (ang.).

[Podlewscy-4] 1 2 3 4 5 JanJ. Podlewski JanJ., AlicjaA. Chwalibogowska-Podlewska AlicjaA., Encyklopedia. Leki współczesnej terapii, wyd. 22, Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, s. 348, ISBN 978-83-951310-6-6 .

[RPLD-5] 1 2 Szczegóły produktu leczniczego Relestat [online], Rejestr Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej [dostęp 2020-12-30] .

[FDA-6] Elestat (epinastine HCl ophthalmic solution) 0.05% [online], Agencja Żywności i Leków, 2013 [dostęp 2020-12-30] .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

R06AA – Etery alkiloaminowe	bromazyna difenhydramina klemastyna chlorfenoksamina difenylopiralina karbinoksamina doksylamina trymetobenzamid dimenhydrynat
R06AB – Pochodne alkiloaminy	bromfeniramina dekschlorfeniramina dimetynden chlorfenamina feniramina deksbronfeniramina talastyna
R06AC – Pochodne diamin etylenowych	mepiramina histapirodyna chloropiramina tripelenamina metapirylen tonzylamina
R06AD – Pochodne fenotiazyny	alimemazyna prometazyna tietyloperazyna metdylazyna hydroksyetyloprometazyna tiazynam mekwitazyna oksomemazyna izotipendyl
R06AE – Pochodne piperazyny	buklizyna cyklizyna chlorocyklizyna meklozyna oksatomid cetyryzyna lewocetyryzyna
R06AX – Inne	bamipina cyproheptadyna tenalidyna fenindamina antazolina triprolidyna pirobutamina azatadyna astemizol terfenadyna loratadyna mebhydrolina deptropina ketotifen akrywastyna azelastyna tritokwalina ebastyna pimetyksen epinastyna mizolastyna feksofenadyna desloratadyna rupatadyna bilastyna chifenadyna sekwifenadyna pirobutamina