Hydrochlorotiazyd

Hydrochlorotiazyd
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	6-chloro-1,1-diokso-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzotiadiazyno-7-sulfonamid
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. hydrochlorothiazidum
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C7H8ClN3O4S2
Masa molowa	297,74 g/mol
Wygląd	biały, bezwonny, krystaliczny proszek o słabo gorzkim smaku
	Identyfikacja
Numer CAS	58-93-5
PubChem	3639
DrugBank	DB00999
SMILES
	C1NC2=CC(=C(C=C2S(=O)(=O)N1)S(=O)(=O)N)Cl
InChI
	InChI=1S/C7H8ClN3O4S2/c8-4-1-5-7(2-6(4)16(9,12)13)17(14,15)11-3-10-5/h1-2,10-11H,3H2,(H2,9,12,13)
	InChIKey
	JZUFKLXOESDKRF-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	722 mg/l
	w innych rozpuszczalnikach
	rozpuszczalny w acetonie, DMF, n-butyloaminie, roztworach wodorotlenków metali alkalicznych, dobrze w pirydynie, słabo w alkoholach, nierozpuszczalny w eterze dietylowym, chloroformie i rozcieńczonych kwasach mineralnych
Temperatura topnienia	274 °C
logP	−0,07
Zasadowość (pKb)	pKBH+ = 7,9
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2021-04-14]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanej karty charakterystyki
Uwaga
Zwroty H	H302
Zwroty P	brak zwrotów P
Numer RTECS	DK9100000
Dawka śmiertelna	LD50 234 mg/kg (szczur, dootrzewnowo)
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	C03AA03 C03AX01 C03EA01 C03AB03 C09DX01 C09DX03 C09DX06 C09DX08 C09XA52 C09XA54
Stosowanie w ciąży	kategoria B
Farmakokinetyka
Działanie	moczopędne, hipotensyjne
Procent wchłaniania	50–60%
Okres półtrwania	5,6–15 h
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	67,9%
Metabolizm	brak
Wydalanie	z moczem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie

Hydrochlorotiazyd (łac. hydrochlorothiazidum) – organiczny związek chemiczny z grupy tiazydów, lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego.

Budowa i działanie

Lek o budowie sulfonamidowej, o maksymalnej efektywności 15%. Jak inne tiazydy, działa w końcowym korowym odcinku części wstępującej pętli Henlego oraz w początkowej części kanalika dalszego.

Następstwem jego działania jest zwiększone wydalanie sodu, potasu i magnezu oraz zatrzymanie wapnia.

Farmakokinetyka

Dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego. Działanie moczopędne występuje po 2 godzinach i utrzymuje się przez 6 do 12 godzin. Długotrwałe stosowanie może prowadzić do spadku skuteczności, po nagłym odstawieniu może nastąpić podwyższenie ciśnienia tętniczego.

Wskazania

Wskazaniami do stosowania leku mogą być: niewydolność serca, obrzęki, nadciśnienie samoistne, hipokalcemia, hiperkalciuria, moczówka prosta.

Interakcje

Podczas jednoczesnego stosowania hydrochlorotiazydu i metyldopy może nastąpić hemoliza.

Działania niepożądane

Stosunkowo często mogą występować działania niepożądane typu hipokaliemia, hipowolemia i hiponatremia wynikające z samego mechanizmu działania leku. Zdarzają się również reakcje nadwrażliwości. Inne działania niepożądane (uczucie zmęczenia, zaburzenia snu) zdarzają się rzadko.

W latach 2017–2018 opublikowano wyniki badań^[5]^[6] wskazujących na kilkukrotny wzrost ryzyka wystąpienia dość rzadkich nowotworów skóry (raka podstawnokomórkowego i raka kolczystokomórkowego) u osób przyjmujących hydrochlorotiazyd. Spowodowane jest to działaniem fotouczulającym tego związku, w związku z czym zaleca się, aby osoby go przyjmujące ograniczały ekspozycję na słońce^[7].

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na hydrochlorotiazyd i inne sulfonamidy, niewydolność nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Dna, hiperkalcemia, hiponatremia, ciąża, laktacja. U dzieci do 2 rż. stosowany tylko w wyjątkowych przypadkach.

Przypisy

1 2 3 4 5 6 Rosane MariaR.M. Salvi Rosane MariaR.M., Hydrochlorothiazide [online], International Programme on Chemical Safety INCHEM, 1992 [dostęp 2018-10-22] (ang.).
↑ Farmakopea Polska VIII, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491, ISBN 978-83-88157-53-0 .
1 2 3 4 Farmakopea Polska IV, Ministerstwo Zdrowia, t. 1, Warszawa: Państwowy Zakład Wydawnictw Lekarskich, 1965, s. 1393, OCLC 603050816 .
1 2 3 4 Hydrochlorothiazide, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2018-10-22] (ang.).
↑ A.A. Pottegård A.A. i inni, Hydrochlorothiazide use is strongly associated with risk of lip cancer, „Journal of Internal Medicine”, 282 (4), 2017, s. 322–331, DOI: 10.1111/joim.12629, PMID: 28480532 (ang.).
↑ Sidsel ArnspangS.A. Pedersen Sidsel ArnspangS.A. i inni, Hydrochlorothiazide use and risk of nonmelanoma skin cancer: A nationwide case-control study from Denmark, „Journal of the American Academy of Dermatology”, 78 (4), 2018, 673–681.e9, DOI: 10.1016/j.jaad.2017.11.042, PMID: 29217346 (ang.).
↑ Hydrochlorotiazyd – ryzyko rozwoju nowotworu skóry, który nie jest czerniakiem (rak podstawnokomórkowy skóry, rak kolczystokomórkowy) [online], Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 17 października 2018 [dostęp 2018-10-22] .

Bibliografia

Farmakologia, WojciechW. Kostowski (red.) .* Jan K.J.K. Podlewski Jan K.J.K., AlicjaA. Chwalibogowska-Podlewska AlicjaA., Leki współczesnej terapii .

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[INCHEM-1] 1 2 3 4 5 6 Rosane MariaR.M. Salvi Rosane MariaR.M., Hydrochlorothiazide [online], International Programme on Chemical Safety INCHEM, 1992 [dostęp 2018-10-22] (ang.).

[FP8-2] Farmakopea Polska VIII, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491, ISBN 978-83-88157-53-0 .

[FP4-3] 1 2 3 4 Farmakopea Polska IV, Ministerstwo Zdrowia, t. 1, Warszawa: Państwowy Zakład Wydawnictw Lekarskich, 1965, s. 1393, OCLC 603050816 .

[ChemIDplus-4] 1 2 3 4 Hydrochlorothiazide, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2018-10-22] (ang.).

[Pottegard-5] A.A. Pottegård A.A. i inni, Hydrochlorothiazide use is strongly associated with risk of lip cancer, „Journal of Internal Medicine”, 282 (4), 2017, s. 322–331, DOI: 10.1111/joim.12629, PMID: 28480532 (ang.).

[Pedersen-6] Sidsel ArnspangS.A. Pedersen Sidsel ArnspangS.A. i inni, Hydrochlorothiazide use and risk of nonmelanoma skin cancer: A nationwide case-control study from Denmark, „Journal of the American Academy of Dermatology”, 78 (4), 2018, 673–681.e9, DOI: 10.1016/j.jaad.2017.11.042, PMID: 29217346 (ang.).

[urpl-7] Hydrochlorotiazyd – ryzyko rozwoju nowotworu skóry, który nie jest czerniakiem (rak podstawnokomórkowy skóry, rak kolczystokomórkowy) [online], Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 17 października 2018 [dostęp 2018-10-22] .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]