Tetrazepam

Tetrazepam
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	7-chloro-5-(cykloheks-1-enylo)-1,3-dihydro-1-metylo-2H-1,4-benzodiazepin-2-on
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C16H17ClN2O
Masa molowa	288,772 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	10379-14-3
PubChem	25215
DrugBank	DB13324
SMILES
	CN1C(=O)CN=C(C2=C1C=CC(=C2)Cl)C3=CCCCC3
InChI
	InChI=1S/C16H17ClN2O/c1-19-14-8-7-12(17)9-13(14)16(18-10-15(19)20)11-5-3-2-4-6-11/h5,7-9H,2-4,6,10H2,1H3
	InChIKey
	IQWYAQCHYZHJOS-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
	Gęstość
	1,27 g/cm³; ciało stałe
Temperatura topnienia	144 °C
Temperatura wrzenia	502 °C
Niebezpieczeństwa
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Wiarygodne źródła oznakowania tej substancji; według kryteriów GHS są niedostępne.
Dawka śmiertelna	415 mg/kg
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	M03BX07
Legalność w Polsce	substancja psychotropowa grupy IV-P
Stosowanie w ciąży	kategoria X
Farmakokinetyka
Działanie	zwiotczające mięśnie szkieletowe; słabsze:; – uspokajające; – przeciwlękowe; – przeciwdrgawkowe
Procent wchłaniania	prawie 100%
Okres półtrwania	ok. 22 h
Metabolizm	wątroba
Wydalanie	70% z moczem; 30% z kałem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie

Tetrazepam – organiczny związek chemiczny, pochodna benzodiazepiny o długim działaniu, silnie i wybiórczo zwiotcza mięśnie szkieletowe. Wykazuje też działanie uspokajające, przeciwlękowe i przeciwdrgawkowe jednakże słabiej wyrażone.

Mechanizm działania pochodnych benzodiazepin nie został do końca poznany. Wiadomo, że działają na OUN poprzez aktywację kompleksów GABA_A i otwarcie kanałów chlorkowych.

Hamujące działanie GABA w OUN powoduje zmniejszenie napięcia mięśniowego i bólu.

Tetrazepam stosowany jest głównie w ortopedii i reumatologii (bóle lędźwiowe, rwa kulszowa, rwa barkowa, reumatyczne choroby stawów, przykurcze mięśniowe) oraz neurologii (spastyczne przykurcze kończyn pochodzenia rdzeniowego i mózgowego).

Podczas leczenia chorzy nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu. W trakcie leczenia nie należy spożywać alkoholu.

W Polsce zarejestrowano 4 leki zawierające tetrazepam: Miozepam, Myolastan, Myopam i Tetraratio. W roku 2013 obrót tymi preparatami został zawieszony w całej Unii Europejskiej z powodu możliwości wystąpienia ciężkich reakcji skórnych^[1].

Przypisy

↑ Komunikat Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. [w:] 2013-06-18 [on-line]. [dostęp 2013-08-09]. [zarchiwizowane z tego adresu (2014-04-08)].

Bibliografia

Indeks leków Medycyny Praktycznej 2005 Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, Kraków 2006, ISBN 83-7430-006-X.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[Komunikat-1] Komunikat Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. [w:] 2013-06-18 [on-line]. [dostęp 2013-08-09]. [zarchiwizowane z tego adresu (2014-04-08)].

[1]