Tofizopam

Tofizopam
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	1-(3,4-dimetoksyfenylo)-5-etylo-7,8-dimetoksy-4-metylo-5H-benzo[d][1,2]diazepina
	Inne nazwy i oznaczenia
	tofisopam
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C22H26N2O4
Masa molowa	382,45 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	22345-47-7
PubChem	5502
DrugBank	DB08811
SMILES
	CCC1C(=NN=C(C2=CC(=C(C=C12)OC)OC)C3=CC(=C(C=C3)OC)OC)C
InChI
	InChI=1S/C22H26N2O4/c1-7-15-13(2)23-24-22(14-8-9-18(25-3)19(10-14)26-4)17-12-21(28-6)20(27-5)11-16(15)17/h8-12,15H,7H2,1-6H3
	InChIKey
	RUJBDQSFYCKFAA-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
Temperatura topnienia	156,5 °C
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2025-01-24]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanego źródła
Zwroty H	H302, H400
Zwroty P	P273, P301+P312+P330
Numer RTECS	DE9540000
Dawka śmiertelna	LD50 825 mg/kg (szczur, drogą pokarmową)
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	N05BA23
Farmakokinetyka
Okres półtrwania	6–8 h
Metabolizm	wątrobowy
Wydalanie	z moczem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustne

Tofizopam, tofisopam – organiczny związek chemiczny z grupy benzodiazepin. Występuje w postaci dwóch enancjomerów: lewotofizopamu i dekstofizopamu^[3].

Farmakologicznie odznacza się działaniem przeciwlękowym. Nie wykazuje innych właściwości charakterystycznych dla leków benzodiazepinowych (brak działania przeciwdrgawkowego, sedatywnego^[4], rozluźniającego mięśnie szkieletowe, upośledzającego zdolności motoryczne oraz brak właściwości amnestycznych)^[5].

W odróżnieniu od najczęściej spotykanych leków benzodiazepinowych opartych na szkielecie benzo[1,4]diazepiny, jest pochodną benzo[d][1,2]diazepiny (z układem atomów azotu w sąsiednich pozycjach pierścienia diazepinowego).

Został wprowadzony do lecznictwa (pod nazwą handlową Grandaxin) w 1970 roku przez firmę Egis Pharmaceuticals. Stosuje się go na Węgrzech, Tajlandii, Rosji, Japonii i Czechach; w innych krajach jest praktycznie nieznany. Pochodnymi tofizopamu giryzopam oraz neryzopam.

Preparaty

Grandaxin (Egis Pharmaceuticals, Węgry) – preparat w Polsce niezarejestrowany, dostępny wyłącznie w trybie importu docelowego.

Przypisy

↑ Tofisopam, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB08811 [dostęp 2025-01-24] (ang.).
1 2 Tofisopam [online], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, 17 listopada 2022, numer katalogowy: T8200 [dostęp 2025-01-24] . (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
↑ Tofisopam, [w:] Inxight Drugs [online], National Center for Advancing Translational Sciences (ang.).
↑ A.A. Bond A.A., M.M. Lader M.M., A comparison of the psychotropic profiles of tofisopam and diazepam, „European Journal of Clinical Pharmacology”, 22 (2), 1982, s. 137–142, DOI: 10.1007/BF00542458 (ang.).
↑ T.T. Seppälä T.T. i inni, Tofisopam, a novel 3,4,-benzodiazepine: Multiple-dose effects on psychomotor skills and memory. Comparison with diazepam and interactions with ethanol, „Psychopharmacology”, 69 (2), 1980, s. 209–218, DOI: 10.1007/BF00427652 (ang.).

Bibliografia

AlicjaA. Chwalibogowska-Podlewska AlicjaA., JanJ. Podlewski JanJ., Leki Współczesnej Terapii, Warszawa: Medical Tribune Polska, 2009, ISBN 978-83-601355-1-8 .
Tadeusz J.T.J. Szuba Tadeusz J.T.J., Przegląd nowych leków 2004 r., „Aptekarz”, 13 (5/6), Towarzystwo Farmaceutyczno-Ekonomiczne, 2005, s. 127, ISSN 1230-8730 [zarchiwizowane z adresu 2008-12-27] .
Nowe leki 2001–2005. Refundować – nie refundować, dlaczego?, „Aptekarz”, 16, Towarzystwo Farmaceutyczno-Ekonomiczne, 2008, s. 97, ISSN 1230-8730 [zarchiwizowane z adresu 2013-10-08] .

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[DB-1] Tofisopam, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB08811 [dostęp 2025-01-24] (ang.).

[SA-2] 1 2 Tofisopam [online], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, 17 listopada 2022, numer katalogowy: T8200 [dostęp 2025-01-24] . (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)

[3] Tofisopam, [w:] Inxight Drugs [online], National Center for Advancing Translational Sciences (ang.).

[4] A.A. Bond A.A., M.M. Lader M.M., A comparison of the psychotropic profiles of tofisopam and diazepam, „European Journal of Clinical Pharmacology”, 22 (2), 1982, s. 137–142, DOI: 10.1007/BF00542458 (ang.).

[5] T.T. Seppälä T.T. i inni, Tofisopam, a novel 3,4,-benzodiazepine: Multiple-dose effects on psychomotor skills and memory. Comparison with diazepam and interactions with ethanol, „Psychopharmacology”, 69 (2), 1980, s. 209–218, DOI: 10.1007/BF00427652 (ang.).

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]