Paliperydon

Paliperydon

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoksazol-3-ylo)piperydyn-1-ylo]etylo]-9-hydroksy-2-metylo-6,7,8,9-tetrahydropirydo[1,2-a]pirymidyn-4-on Inne nazwy i oznaczenia farm. Paliperidonum inne 9-hydroksyrysperydon
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C23H27FN4O3
Masa molowa	426,48 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	144598-75-4
PubChem	115237
DrugBank	DB01267
SMILES CC1=C(C(=O)N2CCCC(C2=N1)O)CCN3CCC(CC3)C4=NOC5=C4C=CC(=C5)F
InChI InChI=1S/C23H27FN4O3/c1-14-17(23(30)28-9-2-3-19(29)22(28)25-14)8-12-27-10-6-15(7-11-27)21-18-5-4-16(24)13-20(18)31-26-21/h4-5,13,15,19,29H,2-3,6-12H2,1H3 InChIKey PMXMIIMHBWHSKN-UHFFFAOYSA-N
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich
Podobne związki
Podobne związki	rysperydon
Klasyfikacja medyczna
ATC	N05AX13
Farmakokinetyka Działanie przeciwpsychotyczne
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie, domięśniowo

Paliperydon, paliperidon – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, hydroksylowa pochodna rysperydonu (którego jest aktywnym metabolitem).

Stosuje się go jako lek przeciwpsychotyczny drugiej generacji w leczeniu schizofrenii, choroby afektywnej dwubiegunowej i zaburzenia schizoafektywnego. Opracowano też iniekcje o przedłużonym uwalnianiu, zawierające palmitynian paliperydonu. Preparaty te mogą być podawane 1 raz w miesiącu lub 1 raz na 3 miesiące (preparat Trevicta)^[1].

Paliperydon jest antagonistą dopaminy i serotoniny, działając głównie na receptory dopaminergiczne D₂ i serotoninergiczne 5HT_2A, 5HT₇. Ma też własności antagonistyczne w stosunku do receptorów adrenergicznych α₁ i α₂. Nie ma powinowactwa do receptorów muskarynowych, w związku z czym nie wywiera istotnego klinicznie działania antycholinergicznego.

• tabletki o przedłużonym uwalnianiu: Invega (Janssen Pharmaceutica)^[2]
• zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, zawiera paliperydon w postaci palmitynianu: Trevicta^[1] i Xeplion^[3] (oba Janssen Pharmaceutica)

• Stephen M.S.M. Stahl Stephen M.S.M., Podstawy psychofarmakologii. Teoria i praktyka, t. 2, Gdańsk: Via Medica, 2009, s. 161 i 162, 171 i 172, ISBN 978-83-7599-071-3 .
• Xeplion – charakterystyka produktu leczniczego [online], Europejska Agencja Leków [dostęp 2023-06-22] .