Klotiapina

Klotiapina
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	2-chloro-11-(4-metylopiperazyn-1-ylo)dibenzo[b,f][1,4]tiazepina
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. clotiapinum
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C18H18ClN3S
Masa molowa	343,87 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	2058-52-8
PubChem	16351
DrugBank	DB13256
SMILES
	Clc2ccc1Sc4c(/N=C(\c1c2)N3CCN(C)CC3)cccc4
InChI
	InChI=1S/C18H18ClN3S/c1-21-8-10-22(11-9-21)18-14-12-13(19)6-7-16(14)23-17-5-3-2-4-15(17)20-18/h2-7,12H,8-11H2,1H3
	InChIKey
	KAAZGXDPUNNEFN-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
Temperatura topnienia	119 °C
Niebezpieczeństwa
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Wiarygodne źródła oznakowania tej substancji; według kryteriów GHS są niedostępne.
Dawka śmiertelna	LD50 280 mg/kg (szczur, doustnie)
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	N05AH06
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka
Działanie	przeciwpsychotyczne
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustna, domięśniowa, dożylna

Klotiapina – organiczny związek chemiczny, pochodna dibenzotiazepiny, stosowana jako lek przeciwpsychotyczny. Należy do klasycznych neuroleptyków (I generacji), jednak wykazuje pewne cechy neuroleptyków atypowych^[2]. Lek został wprowadzony do lecznictwa w latach 60. przez Wander Laboratories (obecnie Novartis). Autorzy przeglądu systematycznego badań klinicznych Cochrane Collaboration z 2004 roku uznali, że do tej pory nie przeprowadzono dobrze zaprojektowanych badań nad skutecznością klotiapiny w leczeniu ostrych zaburzeń psychotycznych^[3].

Mechanizm działania

Klotiapina jest antagonistą receptorów dopaminergicznych D₄ i D₂. Wykazuje też powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5HT₂, 5HT₃, 5HT₆ i 5HT₇, a stosunek zajęcia receptorów D₂ do 5HT₂ jest podobny jak dla klozapiny^[2].

Dawkowanie i preparaty

Lek dostępny jest w postaci tabletek 40 mg i iniekcji 10 mg (do stosowania domięśniowego i dożylnego). Dawkowanie w ostrych psychozach wynosi 120–200 (360) mg na dobę^[4]. Lek dostępny jest obecnie w kilku krajach (w Argentynie, Belgii, Izraelu, Włoszech, Luksemburgu, RPA, Hiszpanii, Szwajcarii, Tajwanie). Po zniknięciu ochrony patentowej producent leku wycofał klotiapinę w Stanach Zjednoczonych, Wielkiej Brytanii i Francji, co może tłumaczyć brak dużych kontrolowanych badań klinicznych z jej udziałem^[4]. Preparaty handlowe^[5]:

Deliton (Dainippon)
Entumin (Novartis)
Entumine (Sandoz, Sandoz-Wander)
Etomine (Sandoz-Wander)
Etumina (Novartis, Sandoz-Wander)
Etumine (Sandoz)
Psychoson (Sandoz-Wander)

Przypisy

1 2 Clothiapine, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2017-05-27] (ang.).
1 2 P.P. Lokshin P.P. i inni, Clotiapine: An old neuroleptic with possible clozapine-like properties, „Progress in Neuro-Psychopharmacology and Biological Psychiatry”, 22 (8), 1998, s. 1289–1293, DOI: 10.1016/S0278-5846(98)00083-9 .
↑ S.S. Carpenter S.S., M.M. Berk M.M., J.J. Rathbone J.J., Clotiapine for acute psychotic illnesses, „Cochrane Database of Systematic Reviews”, 4, 2004, CD002304, DOI: 10.1002/14651858.CD002304.pub2, PMID: 15495032 .
1 2 S.S. Carpenter S.S. i inni, Clothiapine for acute psychotic illness: a meta-analysis, „African Journal of Psychiatry”, 6 (3), 2013, s. 12–16 .
↑ Index Nominum 2000: International Drug Directory, Stuttgart: Medpharm Scientific Publishers, 2000, s. 266, ISBN 3-88763-075-0 .

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[CID-1] 1 2 Clothiapine, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2017-05-27] (ang.).

[lokshin-2] 1 2 P.P. Lokshin P.P. i inni, Clotiapine: An old neuroleptic with possible clozapine-like properties, „Progress in Neuro-Psychopharmacology and Biological Psychiatry”, 22 (8), 1998, s. 1289–1293, DOI: 10.1016/S0278-5846(98)00083-9 .

[pmid15495032-s002304-3] S.S. Carpenter S.S., M.M. Berk M.M., J.J. Rathbone J.J., Clotiapine for acute psychotic illnesses, „Cochrane Database of Systematic Reviews”, 4, 2004, CD002304, DOI: 10.1002/14651858.CD002304.pub2, PMID: 15495032 .

[carpenter-4] 1 2 S.S. Carpenter S.S. i inni, Clothiapine for acute psychotic illness: a meta-analysis, „African Journal of Psychiatry”, 6 (3), 2013, s. 12–16 .

[Index-5] Index Nominum 2000: International Drug Directory, Stuttgart: Medpharm Scientific Publishers, 2000, s. 266, ISBN 3-88763-075-0 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]