Diazoksyd

Diazoksyd
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	1,1-ditlenek 7-chloro-3-metylo-4H-1λ6,2,4-benzotiadiazyny
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	Diazoxidum
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C8H7ClN2O2S
Masa molowa	230,67 g/mol
Wygląd	biały lub prawie biały, miałki lub krystaliczny proszek
	Identyfikacja
Numer CAS	364-98-7
PubChem	3019
DrugBank	DB01119
SMILES
	CC1=NS(=O)(=O)C2=C(N1)C=CC(=C2)Cl
InChI
	InChI=1S/C8H7ClN2O2S/c1-5-10-7-3-2-6(9)4-8(7)14(12,13)11-5/h2-4H,1H3,(H,10,11)
	InChIKey
	GDLBFKVLRPITMI-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	2,85 g/l
	w innych rozpuszczalnikach
	DMF: łatwo; etanol: trudno; metanol: rozpuszczalny
Temperatura topnienia	330–330,5 °C
logP	1,2
Kwasowość (pKa)	8,74
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanej karty charakterystyki
Uwaga
Zwroty H	H302, H315, H319, H335
Zwroty P	P261, P305+P351+P338
	Europejskie oznakowanie substancji
	oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne
	Na podstawie podanej karty charakterystyki
	Szkodliwy; (Xn)
Zwroty R	R22, R36/37/38
Zwroty S	S22, S26, S36
Numer RTECS	DK8185000
Dawka śmiertelna	LD50 228 mg/kg (mysz, dożylnie)
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	C02 DA01; V03 AH01
Farmakokinetyka
Działanie	hipotensyjne, rozszerzające naczynia krwionośne
Okres półtrwania	19,7–36,3 h
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	>90%
Metabolizm	wątrobowy
Wydalanie	z moczem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie, dożylnie

Diazoksyd (łac. Diazoxidum) – aktywator kanałów potasowych wywołujący miejscową relaksację mięśni gładkich poprzez zwiększanie przepuszczalności błony komórkowej dla jonów K⁺. Wypływ jonów potasowych z komórki powoduje zamknięcie zależnych od woltażu kanałów wapniowych, co zmniejsza jej potencjał czynnościowy.

Zastosowanie

jako lek naczynio-rozkurczający w leczeniu ostrego nadciśnienia^[6]
jako lek ograniczający wydzielanie insuliny oraz hamujący apoptozę komórek β trzustki^[7] w leczeniu guza insulinowego^[2].

Przypisy

1 2 3 Farmakopea Polska VIII, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491, ISBN 978-83-88157-53-0 .
1 2 3 Diazoxide, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB01119 (ang.).
↑ Diazoksyd (nr D9035) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski.
↑ Diazoxide, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 3019 [dostęp 2024-05-22] (ang.).
↑ Diazoxide, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2012-07-21] (ang.).
↑ van Hamersvelt HW, Kloke HJ, de Jong DJ, Koene RA, Huysmans FT. "Oedema formation with the vasodilators nifedipine and diazoxide: direct local effect or sodium retention?". „J. Hypertens”. 8 (14), s. 1041–5, sierpień 1996. PMID: 8884561.
↑ Huang Q, Bu S, Yu Y, et al. Diazoxide prevents diabetes through inhibiting pancreatic beta-cells from apoptosis via Bcl-2/Bax rate and p38-beta mitogen-activated protein kinase. „Endocrinology”. 1 (148), s. 81–91, styczeń 2007. DOI: 10.1210/en.2006-0738. PMID: 17053028.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[FP8-1] 1 2 3 Farmakopea Polska VIII, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491, ISBN 978-83-88157-53-0 .

[DB-2] 1 2 3 Diazoxide, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB01119 (ang.).

[SA-3] Diazoksyd (nr D9035) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski.

[PubChem-4] Diazoxide, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 3019 [dostęp 2024-05-22] (ang.).

[CID-5] Diazoxide, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2012-07-21] (ang.).

[pmid8884561-6] van Hamersvelt HW, Kloke HJ, de Jong DJ, Koene RA, Huysmans FT. "Oedema formation with the vasodilators nifedipine and diazoxide: direct local effect or sodium retention?". „J. Hypertens”. 8 (14), s. 1041–5, sierpień 1996. PMID: 8884561.

[pmid17053028-7] Huang Q, Bu S, Yu Y, et al. Diazoxide prevents diabetes through inhibiting pancreatic beta-cells from apoptosis via Bcl-2/Bax rate and p38-beta mitogen-activated protein kinase. „Endocrinology”. 1 (148), s. 81–91, styczeń 2007. DOI: 10.1210/en.2006-0738. PMID: 17053028.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

V03AB – Odtrutki	ipekakuana prawdziwa nalorfina edetyniany pralidoksym prednizolon prometazyna tiosiarczan sodu azotyn sodu dimerkaprol obidoksym protamina nalokson etanol chlorek metylotioninium nadmanganian potasu fizostygmina siarczan miedzi(II) jodek potasu azotyn amylu acetylocysteina Digitalis-Antidot flumazenil metionina 4-(dimetyloamino)fenol cholinesteraza błękit pruski glutation hydroksykobalamina fomepizol sugammadeks fentolamina idarucyzumab andeksanet α atropina
V03AC – Czynniki wiążące żelazo	deferoksamina deferypron deferazyroks
V03AE – Leki stosowane w leczeniu hiperkaliemii i hiperfosfatemii	sulfonian polistyrenu sewelamer węglan lantanu octan wapnia węglan magnezu cukrożelazowy tlenowodorotlenek bezwodny octan wapnia cytrynian żelaza(III) patiromer wapnia cyklokrzemian sodowo-cyrkonowy
V03AF – Leki zmniejszające toksyczność leków przeciwnowotworowych	mesna deksrazoksan folinian wapnia lewofolinian wapnia amifostyna folinian sodu rasburykaza palifermina glukarpidaza lewofolinian sodu arginina lizyna trilacyklib
V03AG – Leki stosowane w hiperkalcemii	sól sodowa fosforanu celulozy fosforan sodu
V03AH – Leki stosowane w hipoglikemii	diazoksyd
V03AN – Gazy medyczne	tlen dwutlenek węgla hel azot powietrze medyczne
V03AX – Inne produkty terapeutyczne	nalfurafina kobicystat difelikefalina
V03AZ – Leki hamujące przewodzenie nerwowe	etanol