Darunawir

Darunawir
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	3-(((4-aminofenylo)sulfonylo)(2-metylopropylo)amino)-1-benzylo-2-hydroksypropylokarbaminian heksahydrofurano[2,3-b]furan-3-ylu
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. darunavirum
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C27H37N3O7S
Masa molowa	547,67 g/mol
Wygląd	białe bezpostaciowe ciało stało
	Identyfikacja
Numer CAS	206361-99-1; 635728-49-3 (etanolan)
PubChem	213039
DrugBank	DB01264
SMILES
	CC(C)CN(CC(C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)OC2COC3C2CCO3)O)S(=O)(=O)C4=CC=C(C=C4)N
InChI
	InChI=1S/C27H37N3O7S/c1-18(2)15-30(38(33,34)21-10-8-20(28)9-11-21)16-24(31)23(14-19-6-4-3-5-7-19)29-27(32)37-25-17-36-26-22(25)12-13-35-26/h3-11,18,22-26,31H,12-17,28H2,1-2H3,(H,29,32)/t22-,23-,24+,25-,26+/m0/s1
	InChIKey
	CJBJHOAVZSMMDJ-HEXNFIEUSA-N
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	66,8 mg/l
Temperatura topnienia	74 °C
logP	1,8
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy InvivoChem [dostęp: 2018-11-06]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanej karty charakterystyki; etanolan darunawiru
Zwroty H	H315, H317, H318, H334, H335, H341, H361, H370, H413
Zwroty P	P201, P202, P260, P264, P271, P280, P302+P352, P304+P340, P305+P351+P338, P312, P321, P332+P313, P337+P313, P362
	NFPA 704
Na podstawie; podanego źródła	0 0 0
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	J05AE10
Stosowanie w ciąży	kategoria B
Farmakokinetyka
Biodostępność	82%
Okres półtrwania	15 h
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	95%
Wydalanie	7,7% z moczem, 41,2% z kałem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustna

Darunawir (łac. darunavirum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, inhibitor proteaz, lek stosowany w leczeniu zakażeń ludzkim wirusem niedoboru odporności.

Mechanizm działania

Darunawir poprzez zablokowanie proteazy HIV-1 powoduje uwalnianie niedojrzałych postaci ludzkiego wirusa niedoboru odporności, które są niezakaźne^[3].

Zastosowanie

Jest przeznaczony do leczenia zakażeń ludzkim wirusem niedoboru odporności (HIV-1) jednocześnie z innymi przeciwretrowirusowymi produktami leczniczymi u dorosłych pacjentów wcześniej intensywnie leczonych lekami przeciwretrowirusowymi, u których leczenie z użyciem więcej niż jednego schematu leczenia zawierającego inhibitor proteazy (PI) nie przyniosło rezultatów. Jest stosowany wyłącznie w połączeniu z rytonawirem^[4].

Znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2017)^[5].

Jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2018)^[6].

Działania niepożądane

Może powodować następujące działania niepożądane u ponad 1% pacjentów: ból głowy, wymioty, biegunka, nudności, ból brzucha, zwiększona aktywność amylazy we krwi, wysypka, zmęczenie, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, hiperlipidemia^[4].

Przypisy

1 2 3 4 Darunavir, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 213039 (ang.).
↑ Darunavir SC-218079. Santa Cruz Biotechnology. [dostęp 2018-06-21]. (ang.).
1 2 3 4 5 6 Jan K. Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. T. 1. Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 189-190. ISBN 978-83-60135-94-5.
1 2 Janssen-Cilag: Prezista 300 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego. Europejska Agencja Leków, 2008. [dostęp 2018-06-21].
↑ WHO Model List of Essential Medicines 20th List. Światowa Organizacja Zdrowia, 2017. s. 20. [dostęp 2018-06-21]. (ang.).
↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 16 kwietnia 2018 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2018-04-16. [dostęp 2018-06-21].

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[PubChem-1] 1 2 3 4 Darunavir, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 213039 (ang.).

[SCB-2] Darunavir SC-218079. Santa Cruz Biotechnology. [dostęp 2018-06-21]. (ang.).

[Podlewski-3] 1 2 3 4 5 6 Jan K. Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. T. 1. Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 189-190. ISBN 978-83-60135-94-5.

[Prezista-4] 1 2 Janssen-Cilag: Prezista 300 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego. Europejska Agencja Leków, 2008. [dostęp 2018-06-21].

[WHO-5] WHO Model List of Essential Medicines 20th List. Światowa Organizacja Zdrowia, 2017. s. 20. [dostęp 2018-06-21]. (ang.).

[Wykaz_2018-6] Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 16 kwietnia 2018 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2018-04-16. [dostęp 2018-06-21].

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]