Ledypaswir

Ledypaswir
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	[[(1S)-1-{(1R,3S,4S)-3-[5-(9,9-difluoro-7-{2-[(6S)-5-{(2S)-2-[(metoksykarbonylo)amino]-3-metylobutanoilo}-4-azaspiro[2.4]hept-6-ylo]-1H-imidazol-4-ilo}-9H-fluoren-2-ylo)-1H-benzoimidazol-2-ilo]-2-azabicyklo[2.2.1]heptano-2-karbonylo}-2-metylopropylo]karbaminian metylu
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. ledipasvirum
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C49H54F2N8O6
Masa molowa	889,02 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	1256388-51-8
PubChem	67505836
DrugBank	DB09027
SMILES
	CC(C)C(C(=O)N1CC2(CC2)CC1C3=NC=C(N3)C4=CC5=C(C=C4)C6=C(C5(F)F)C=C(C=C6)C7=CC8=C(C=C7)N=C(N8)C9C1CCC(C1)N9C(=O)C(C(C)C)NC(=O)OC)NC(=O)OC
InChI
	InChI=1S/C49H54F2N8O6/c1-24(2)39(56-46(62)64-5)44(60)58-23-48(15-16-48)21-38(58)42-52-22-37(55-42)28-9-13-32-31-12-8-26(18-33(31)49(50,51)34(32)19-28)27-10-14-35-36(20-27)54-43(53-35)41-29-7-11-30(17-29)59(41)45(61)40(25(3)4)57-47(63)65-6/h8-10,12-14,18-20,22,24-25,29-30,38-41H,7,11,15-17,21,23H2,1-6H3,(H,52,55)(H,53,54)(H,56,62)(H,57,63)/t29-,30+,38-,39-,40-,41-/m0/s1
	InChIKey
	VRTWBAAJJOHBQU-KMWAZVGDSA-N
Właściwości
logP	3,8
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy AK Scientific [dostęp: 2018-08-09]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanej karty charakterystyki
Uwaga
Zwroty H	H315, H319, H335
Zwroty P	P261, P264, P271, P280, P302+P352, P304+P340, P305+P351+P338, P312, P321
	NFPA 704
Na podstawie; podanego źródła	0 2 0
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	J05AP51
Stosowanie w ciąży	kategoria B
Farmakokinetyka
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	99,8%
Metabolizm	brak
Wydalanie	1% z moczem, 86% z kałem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie

Ledypaswir (łac. ledipasvirum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, inhibitor białka NS5A, stosowany w leczeniu wirusowego zapalenie wątroby wywołanego przez wirusa HCV.

Mechanizm działania

Ledypaswir działa na białko NS5A, które jest białkiem niestrukturalnym wirusa HCV i które jest kluczowe w procesie replikacji RNA i formowania wirionów^[3]^[4].

Zastosowanie

Stosowany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu C u dorosłych i dzieci powyżej 12 roku życia, w skojarzeniu z sofosbuwirem^[3]^[4].

Znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2017)^[5]. Jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2018)^[6].

Działania niepożądane

Ledypaswir może powodować następujące działania niepożądane u ponad 10% pacjentów: ból głowy i zmęczenie; u ponad 1% wysypka, a także obrzęk naczynioruchowy o nieznanej częstości występowania^[4].

Przypisy

↑ Ledipasvir, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 67505836 (ang.).
↑ Ledipasvir Material Safety Data Sheet. J&K Scientific LLC. [dostęp 2018-08-09]. (ang.).
1 2 3 4 5 6 Jan K. Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii online. Medical Tribune Polska. [dostęp 2018-08-09].
1 2 3 Gilead Sciences International Ltd.: Harvoni 90 mg/400 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego. Europejska Agencja Leków. [dostęp 2018-08-09].
↑ WHO Model List of Essential Medicines 20th List. Światowa Organizacja Zdrowia, 2017. s. 22. [dostęp 2018-08-09]. (ang.).
↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 16 kwietnia 2018 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2018-04-16. [dostęp 2018-08-26].

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[PubChem-1] Ledipasvir, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 67505836 (ang.).

[JK-2] Ledipasvir Material Safety Data Sheet. J&K Scientific LLC. [dostęp 2018-08-09]. (ang.).

[MPD-3] 1 2 3 4 5 6 Jan K. Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii online. Medical Tribune Polska. [dostęp 2018-08-09].

[Harvoni-4] 1 2 3 Gilead Sciences International Ltd.: Harvoni 90 mg/400 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego. Europejska Agencja Leków. [dostęp 2018-08-09].

[WHO_2017-5] WHO Model List of Essential Medicines 20th List. Światowa Organizacja Zdrowia, 2017. s. 22. [dostęp 2018-08-09]. (ang.).

[Wykaz_2018-6] Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 16 kwietnia 2018 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2018-04-16. [dostęp 2018-08-26].

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]