Etomidat

Etomidat
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	1-[(1R)-1-fenyloetylo]-1H-imidazolo-5-karboksylan etylu
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	Etomidatum
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C14H16N2O2
Masa molowa	244,29 g/mol
Wygląd	biały lub prawie biały proszek
	Identyfikacja
Numer CAS	33125-97-2
PubChem	36339
DrugBank	DB00292
SMILES
	CCOC(=O)C1=CN=CN1C(C)C2=CC=CC=C2
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	63,2 mg/l
	w innych rozpuszczalnikach
	etanol: łatwo; chlorek metylenu: łatwo; DMSO: >10 g/l
Temperatura topnienia	67–68 °C
logP	3,05
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanej karty charakterystyki
Zwroty H	H302, H400
Zwroty P	P273
	Europejskie oznakowanie substancji
	oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne
	Na podstawie podanej karty charakterystyki
	Szkodliwy; (Xn)
Zwroty R	R22
Zwroty S	S36
Numer RTECS	NI4021500
Dawka śmiertelna	LD50 14,8 mg/kg (szczur, dożylnie)
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	N01 AX07
Stosowanie w ciąży	kategoria D
Farmakokinetyka
Działanie	anestetyczne
Okres półtrwania	75 min
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	76%
Metabolizm	wątrobowy
Wydalanie	z moczem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	dożylnie

Etomidat (łac. Etomidatum) – organiczny związek chemiczny, lek działający nasennie i przeciwdrgawkowo, stosowany do znieczulenia ogólnego. Wpływa silnie hamująco na twór siatkowaty w pniu mózgu. Pod względem chemicznym jest to pochodna imidazolowa.

Właściwości

Działanie po dożylnym podaniu występuje już po około 1 min i trwa 5-7 min. Może być przedłużony kolejnymi mniejszymi dawkami leku. Działanie etomidatu następuje przez receptory GABA. Powoduje zmniejszony przepływ mózgowy i zmniejszone zapotrzebowanie mózgu na tlen. Nie wywołuje snu ponarkotycznego. Metabolizm jest szybki, lek jest wydalany z moczem.

Wskazania

Używany do indukcji znieczulenia ogólnego, szczególnie u chorych z chorobami układu krążenia, lub chorych z uczuleniami. Etomidat zmniejsza zużycie tlenu przez mózg i przepływ mózgowy, co jest wykorzystywane u chorych po urazach mózgu i przy operacjach neurochirurgicznych w celu zmniejszenia ciśnienia śródczaszkowego. W dawkach niższych niż stosowanych w anestezjologii powoduje zahamowanie produkcji kortyzolu w ciągu kilku godzin od podania - efekt ten wykorzystywany jest w leczeniu hiperkortyzelonemii^[6].

Dawkowanie

Dożylnie w dawkach 0,15-0,3 mg/kg mc. Zalecane jest powolne wstrzykiwanie w ciągu 20-40 sekund do większej żyły.

Działania niepożądane

Podczas wstrzykiwania może występować ból i ruchy mimowolne. Rzadziej występują nudności, zawroty głowy i drżenia mięśniowe. Dłuższe podawanie powoduje zmniejszenie przepływu krwi przez wątrobę i zwiększenie rozpadu krwinek czerwonych. Może nasilać obniżenie ciśnienia krwi powodowane lekami hipotensyjnymi wskutek zmniejszenia naczyniowego oporu obwodowego.

Preparaty

Hypnomidate
Nalgol

Bibliografia

Podstawy farmakologii, AndrzejA. Danysz (red.), ZdzisławZ. Kleinrok (red.), RyszardR. Brus, Wrocław: Volumed, 1996, ISBN 83-85564-26-8, OCLC 835265047 .

Przypisy

1 2 3 4 Farmakopea Polska VIII, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491, ISBN 978-83-88157-53-0 .
↑ Harry W.H.W. Broening Harry W.H.W. i inni, Determination of narcotic potency using a neurobehavioral assay with larval zebrafish, „NeuroToxicology”, 74, 2019, s. 67–73, DOI: 10.1016/j.neuro.2019.05.005, PMID: 31085211, PMCID: PMC6750999 [dostęp 2024-11-08] (ang.).
↑ Etomidate (nr E6530) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski.
1 2 Etomidate, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00292 (ang.).
↑ Etomidate, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2012-08-10] (ang.).
↑ AgnieszkaA. Łebek-Szatańska AgnieszkaA., Trudne przypadki w endokrynologii: kiedy obniżone stężenie TSH nie jest objawem nadczynności tarczycy [online] [dostęp 2020-08-13] (pol.).

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[FP8-1] 1 2 3 4 Farmakopea Polska VIII, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491, ISBN 978-83-88157-53-0 .

[2] Harry W.H.W. Broening Harry W.H.W. i inni, Determination of narcotic potency using a neurobehavioral assay with larval zebrafish, „NeuroToxicology”, 74, 2019, s. 67–73, DOI: 10.1016/j.neuro.2019.05.005, PMID: 31085211, PMCID: PMC6750999 [dostęp 2024-11-08] (ang.).

[SA-3] Etomidate (nr E6530) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski.

[DB-4] 1 2 Etomidate, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00292 (ang.).

[5] Etomidate, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2012-08-10] (ang.).

[6] AgnieszkaA. Łebek-Szatańska AgnieszkaA., Trudne przypadki w endokrynologii: kiedy obniżone stężenie TSH nie jest objawem nadczynności tarczycy [online] [dostęp 2020-08-13] (pol.).

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]