Busulfan

Busulfan
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	di(metanosulfonian) butano-1,4-diylu
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	Busulfanum
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C6H14O6S2
Masa molowa	246,30 g/mol
Wygląd	biały lub prawie biały krystaliczny proszek
	Identyfikacja
Numer CAS	55-98-1
PubChem	2478
DrugBank	DB01008
SMILES
	CS(=O)(=O)OCCCCOS(=O)(=O)C
InChI
	InChI=1S/C6H14O6S2/c1-13(7,8)11-5-3-4-6-12-14(2,9)10/h3-6H2,1-2H3
	InChIKey
	COVZYZSDYWQREU-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	bardzo trudno
	w innych rozpuszczalnikach
	aceton: łatwo; acetonitryl: łatwo; etanol: bardzo trudno
Temperatura topnienia	114–119 °C
logP	-0,52
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanej karty charakterystyki
Zwroty H	H301, H310, H330, H350
Zwroty P	P201, P260, P280, P284, P301+P310, P302+P350
	Europejskie oznakowanie substancji
	oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne
	Na podstawie podanej karty charakterystyki
	Silnie; toksyczny; (T+)
Zwroty R	R45, R26/27/28
Zwroty S	S53, S36/37/39, S45
Numer RTECS	EK1750000
Dawka śmiertelna	LD50 1,8 mg/kg (szczur, dożylnie)
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	L01 AB01
Stosowanie w ciąży	kategoria D
Farmakokinetyka
Działanie	przeciwnowotworowe, immunosupresyjne
Procent wchłaniania	100% (doustnie)
Biodostępność	80% (doustnie)
Okres półtrwania	2,5 h
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	32,4%
Metabolizm	wątrobowy
Wydalanie	z moczem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie, dożylnie

Busulfan (łac. Busulfanum) – organiczny związek chemiczny z grupy sulfonianów. Jest cytostatykiem o działaniu alkilującym. Jest to lek niespecyficzny fazowo, chociaż największe hamowanie rozwoju komórki ma w metafazie.

Busulfan jest stosowany w chemioterapii nowotworów, głównie przewlekłej białaczki szpikowej.

Przeciwwskazania i działania niepożądane

Przeciwwskazania: leukopenia poniżej 3×10⁹, małopłytkowość poniżej 100×10⁹.

Działania niepożądane: mielotoksyczność (leukopenia, małopłytkowość, niedokrwistość). Aplazja szpiku, nudności i wymioty. W przypadku długotrwałego podawania zwłóknienie płuc. Objawy zespołu Addisona: przebarwienia skóry, osłabienie. Zaćma, zahamowanie cyklu miesiączkowego, azoospermia, zanik jąder, działanie teratogenne.

Preparaty handlowe

Myleran, tabl. 2 mg.

Przypisy

1 2 Farmakopea Polska VI, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2002, s. 1176, ISBN 83-88157-18-3 .
1 2 3 Farmakopea Polska VIII, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491, ISBN 978-83-88157-53-0 .
↑ Busulfan (nr B2635) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[FP6-1] 1 2 Farmakopea Polska VI, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2002, s. 1176, ISBN 83-88157-18-3 .

[FP8-2] 1 2 3 Farmakopea Polska VIII, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491, ISBN 978-83-88157-53-0 .

[3] Busulfan (nr B2635) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski.

[1]

[2]

[3]