Bendamustyna

Bendamustyna
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	kwas 5-[bis(2-chloroetylo)amino]-1-metylo-2-benzimidazolomasłowy
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. bendamustinum
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C16H21Cl2N3O2
Masa molowa	358,26 g/mol
Wygląd	ciało stałe
	Identyfikacja
Numer CAS	16506-27-7
PubChem	65628
DrugBank	DB06769
SMILES
	CN1C2=C(C=C(C=C2)N(CCCl)CCCl)N=C1CCCC(=O)O
InChI
	InChI=1S/C16H21Cl2N3O2/c1-20-14-6-5-12(21(9-7-17)10-8-18)11-13(14)19-15(20)3-2-4-16(22)23/h5-6,11H,2-4,7-10H2,1H3,(H,22,23)
	InChIKey
	YTKUWDBFDASYHO-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
Temperatura topnienia	133–136 °C
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2018-07-12]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanego źródła; chlorowodorek bendamustyny
Zwroty H	H301, H351, H360
Zwroty P	P201, P281, P301+P310, P308+P313
	NFPA 704
Na podstawie; podanego źródła; chlorowodorek bendamustyny	0 2 0
Numer RTECS	DE1590000
Dawka śmiertelna	0,2 g/kg (szczur, doustnie)
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	L01AA09
Stosowanie w ciąży	kategoria D
Farmakokinetyka
Okres półtrwania	28,2 min
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	94–96%%
Metabolizm	wątrobowy (CYP1A2)
Wydalanie	20% z moczem, z żółcią
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	dożylnie
Objętość dystrybucji	19,3 l

Bendamustyna (łac. bendamustinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, pochodna benzimidazolu zawierająca m.in. ugrupowanie typu iperytu azotowego. Stosowana jako lek cytostatyczny w leczeniu przewlekłej białaczki limfatycznej, szpiczaka mnogiego oraz chłoniaków nieziarniczych.

Mechanizm działania

Bendamustyna poprzez alkilowanie uszkadza DNA, hamując podział komórek nowotworowych oraz prowadząc do ich apoptozy^[6]^[7].

Zastosowanie

przewlekła białaczka limfocytowa (stadium choroby B lub C według klasyfikacji Bineta), jako leczenie pierwszego rzutu u chorych, u których chemioterapia skojarzona z fludarabiną jest niewskazana^[5]
chłoniaki nieziarnicze o powolnym przebiegu, jako monoterapia u pacjentów, u których progresja choroby nastąpiła w trakcie lub przed upływem 6 miesięcy od zakończenia leczenia rytuksymabem lub schematem zawierającym rytuksymab^[5]
szpiczak mnogi (stadium II z progresją lub stadium III według klasyfikacji Durie-Salmon, jako leczenie pierwszego rzutu) w skojarzeniu z prednizonem u pacjentów w wieku powyżej 65 lat, którzy nie spełniają kryteriów do zabiegu autologicznego przeszczepienia komórek macierzystych oraz którzy w momencie rozpoznania mają objawy istotnej klinicznie neuropatii, uniemożliwiającej zastosowanie leczenia zawierającego talidomid lub bortezomib^[5]

Bendamustyna znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2017)^[8].

Bendamustyna jest dopuszczona do obrotu w Polsce (2018)^[9].

Działania niepożądane

Bendamustyna może powodować następujące działania niepożądane u ponad 10% pacjentów: zakażenie, leukopenia, małopłytkowość, nudności, wymioty, zapalenie błony śluzowej, osłabienie, gorączka, zmniejszenie poziomu hemoglobiny, zwiększenie stężenia kreatyniny oraz mocznika w osoczu^[5].

Przypisy

↑ W.W. Werner W.W., G.G. Letsch G.G., W.W. Ihn W.W., Hydrolysis products of the cancerostatic drug Cytostasan® (Bendamustin), „Pharmazie”, 42 (4), 1987, s. 272–273 .
1 2 Bendamustine hydrochloride hydrate (nr B5437) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski. [dostęp 2018-07-12]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
↑ Bendamustine hydrochloride hydrate (nr B5437) (ang.) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Stanów Zjednoczonych. [dostęp 2018-07-12]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
↑ Drugs and Supplements Bedaquiline (Oral Route) [online], Mayo Foundation for Medical Education and Research, 1 marca 2017 [dostęp 2018-07-12] [zarchiwizowane z adresu 2015-05-24] (ang.).
1 2 3 4 5 6 7 Lynetoril, 2,5 mg/ml, proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji – Charakterystyka Produktu Leczniczego [online], Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych [dostęp 2018-07-12] .
1 2 Jan K.J.K. Podlewski Jan K.J.K., AlicjaA. Chwalibogowska-Podlewska AlicjaA., Leki współczesnej terapii online [online], Medical Tribune Polska [dostęp 2018-07-12] .
↑ Jan K.J.K. Podlewski Jan K.J.K., AlicjaA. Chwalibogowska-Podlewska AlicjaA., Leki współczesnej terapii, t. 1, Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 86, ISBN 978-83-60135-94-5 .
↑ WHO Model List of Essential Medicines 20th List [online], Światowa Organizacja Zdrowia, 2017, s. 26 [dostęp 2018-07-12] (ang.).
↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 16 kwietnia 2018 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej [online], Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 16 kwietnia 2018 [dostęp 2018-07-12] [zarchiwizowane z adresu 2019-11-23] .

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[Werner-1] W.W. Werner W.W., G.G. Letsch G.G., W.W. Ihn W.W., Hydrolysis products of the cancerostatic drug Cytostasan® (Bendamustin), „Pharmazie”, 42 (4), 1987, s. 272–273 .

[SA-2] 1 2 Bendamustine hydrochloride hydrate (nr B5437) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski. [dostęp 2018-07-12]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)

[SA-US-3] Bendamustine hydrochloride hydrate (nr B5437) (ang.) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Stanów Zjednoczonych. [dostęp 2018-07-12]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)

[Mayo-4] Drugs and Supplements Bedaquiline (Oral Route) [online], Mayo Foundation for Medical Education and Research, 1 marca 2017 [dostęp 2018-07-12] [zarchiwizowane z adresu 2015-05-24] (ang.).

[Lynetoril-5] 1 2 3 4 5 6 7 Lynetoril, 2,5 mg/ml, proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji – Charakterystyka Produktu Leczniczego [online], Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych [dostęp 2018-07-12] .

[MPD-6] 1 2 Jan K.J.K. Podlewski Jan K.J.K., AlicjaA. Chwalibogowska-Podlewska AlicjaA., Leki współczesnej terapii online [online], Medical Tribune Polska [dostęp 2018-07-12] .

[Podlewski-7] Jan K.J.K. Podlewski Jan K.J.K., AlicjaA. Chwalibogowska-Podlewska AlicjaA., Leki współczesnej terapii, t. 1, Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 86, ISBN 978-83-60135-94-5 .

[WHO_2017-8] WHO Model List of Essential Medicines 20th List [online], Światowa Organizacja Zdrowia, 2017, s. 26 [dostęp 2018-07-12] (ang.).

[Wykaz_2018-9] Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 16 kwietnia 2018 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej [online], Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 16 kwietnia 2018 [dostęp 2018-07-12] [zarchiwizowane z adresu 2019-11-23] .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]