Dezogestrel

Dezogestrel
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	(8S,9S,10R,13S,14S,17R)-13-etylo-17-etynylo-11-metylideno-1,2,3,6,7,8,9,10,12,14,15,16-dodekahydrocyklopenta[a]fenantren-17-ol
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	desogestrelum
inne	desogestrel; 13-etylo-11-metylideno-18,19-dinor-17α-pregn-4-en-20-yn-17-ol
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C22H30O
Masa molowa	310,47 g/mol
Wygląd	biały lub prawie biały krystaliczny proszek
	Identyfikacja
Numer CAS	54024-22-5
PubChem	40973
DrugBank	DB00304
SMILES
	CCC12CC(=C)C3C(C1CCC2(C#C)O)CCC4=CCCCC34
InChI
	InChI=1S/C22H30O/c1-4-21-14-15(3)20-17-9-7-6-8-16(17)10-11-18(20)19(21)12-13-22(21,23)5-2/h2,8,17-20,23H,3-4,6-7,9-14H2,1H3/t17-,18-,19-,20+,21-,22-/m0/s1
	InChIKey
	RPLCPCMSCLEKRS-BPIQYHPVSA-N
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	praktycznie nierozpuszczalny
	w innych rozpuszczalnikach
	metanol: bardzo łatwo; etanol: łatwo; chlorek metylenu: łatwo
Temperatura topnienia	109–110 °C
Temperatura wrzenia	428 °C
logP	4,0
Kwasowość (pKa)	13,04
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanej karty charakterystyki
Uwaga
Zwroty H	H410
Zwroty P	P273, P501
	Europejskie oznakowanie substancji
	oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne
	Substancja nie jest klasyfikowana jako; niebezpieczna według europejskich kryteriów; (na podstawie podanej karty charakterystyki).
Numer RTECS	JF7975000
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	G03 AC09; G03 AA09; G03 AB05; G03 FB10
Stosowanie w ciąży	kategoria X
Farmakokinetyka
Działanie	antykoncepcyjne
Biodostępność	76% (doustnie)
Okres półtrwania	20,6–35 h
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	98,3%
Metabolizm	wątrobowy
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie

Dezogestrel, desogestrel (łac. desogestrelum) – hormonalny preparat antykoncepcyjny. Hamuje owulację oraz zagęszcza śluz w szyjce macicy, która staje się nieprzepuszczalna dla plemników.

Farmakokinetyka

Lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego i jest metabolizowany do aktywnego metabolitu – etonogestrelu – osiągając maksymalne stężenie w surowicy krwi po 1,8 godziny. Etonogestrel w 95,5–99% wiąże się z białkami osocza. Biologiczny okres półtrwania wynosi około 30 godzin.

Wskazania

antykoncepcja hormonalna

Przeciwwskazania

nadwrażliwość na lek
choroby żylne
zaburzenia funkcji wątroby
nowotwory hormonozależne
choroby serca
ciężkie nadciśnienie
migrena
krwawienie z dróg rodnych

Działania niepożądane

ból głowy
nudności
wymioty
trądzik
bolesność piersi
zmiany nastroju
nieregularne krwawienia międzymiesiączkowe
zwiększenie masy ciała
skórne reakcje alergiczne

Preparaty proste

Cerazette – tabletki 0,075 mg
Symonette – tabletki 0,075 mg

Dawkowanie

Doustnie, jedna tabletka leku raz na dobę, przez 28 dni. Po skończeniu opakowania następne rozpocząć następnego dnia^[5].

Preparaty złożone

Ovulastan – tabletki (Desogestrelum 0,15 mg + Ethinylestradiolum 0,02 mg)^[6]

Uwagi

Leku nie należy przyjmować w ciąży.

Przypisy

1 2 3 4 5 Farmakopea Polska VIII, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491, ISBN 978-83-88157-53-0 .
↑ Desogestrel, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2012-07-21] (ang.).
1 2 Desogestrel, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00304 (ang.).
↑ Desogestrel (nr 32809) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski.
↑ Dezogestrel (opis profesjonalny) - Medycyna Praktyczna: opis, ceny, refundacja [online], bazalekow.mp.pl [dostęp 2016-12-19] .
↑ Ovulastan - Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych. [dostęp 2014-12-15]. [zarchiwizowane z tego adresu (2014-12-16)].

Bibliografia

Indeks leków Medycyny Praktycznej 2005. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna. ISBN 83-7430-006-X.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[FP8-1] 1 2 3 4 5 Farmakopea Polska VIII, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491, ISBN 978-83-88157-53-0 .

[2] Desogestrel, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2012-07-21] (ang.).

[DB-3] 1 2 Desogestrel, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00304 (ang.).

[4] Desogestrel (nr 32809) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski.

[5] Dezogestrel (opis profesjonalny) - Medycyna Praktyczna: opis, ceny, refundacja [online], bazalekow.mp.pl [dostęp 2016-12-19] .

[6] Ovulastan - Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych. [dostęp 2014-12-15]. [zarchiwizowane z tego adresu (2014-12-16)].

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]