Raloksyfen

Raloksyfen
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	[6-hydroksy-2-(4-hydroksyfenylo)-1-benzotiofen-3-ylo]-[4-(2-piperydyn-1-yloetoksy)fenylo]metanon
	Inne nazwy i oznaczenia
	raloksifen
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C28H27NO4S
Masa molowa	473,58 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	84449-90-1
PubChem	5035
DrugBank	DB00481
InChI
	InChI=1S/C28H27NO4S/c30-21-8-4-20(5-9-21)28-26(24-13-10-22(31)18-25(24)34-28)27(32)19-6-11-23(12-7-19)33-17-16-29-14-2-1-3-15-29/h4-13,18,30-31H,1-3,14-17H2
	InChIKey
	GZUITABIAKMVPG-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	0,25 mg/l
	w innych rozpuszczalnikach
	rozpuszczalny w DMSO (50 mM), metanolu (poniżej 1 mg/ml) i etanolu (poniżej 1 mg/ml)
Temperatura topnienia	143–147 °C
logP	5,2
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2018-09-28]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	chlorowodorek raloksyfenu
	Substancja w tej postaci nie jest klasyfikowana; jako niebezpieczna według kryteriów GHS; (na podstawie podanej karty charakterystyki).
	NFPA 704
Na podstawie; podanego źródła; chlorowodorek raloksyfenu	0 0 0
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)

Raloksyfen, raloksifen – organiczny związek chemiczny, selektywny modulator receptora estrogenowego, lek działający agonistycznie na kości i metabolizm cholesterolu oraz antagonistycznie na gruczoł mlekowy i macicę.

Działanie

U kobiet w wieku pomenopauzalnym hamuje nadmierną resorpcję tkanki kostnej spowodowaną niedoborem estrogenów, zwiększa gęstość tkanki kostnej i zmniejsza wydalanie wapnia z moczem^[4]. Wpływa również korzystnie na czynniki ryzyka miażdżycy, poprzez zmniejszenie stężenia cholesterolu całkowitego i frakcji LDL^[4].

W badaniach klinicznych lek powodował zwiększenie gęstości tkanki kostnej górnej nasady kości udowej i kręgosłupa oraz wzrost całkowitej masy mineralnej organizmu o 2%^[4].

Po podaniu doustnym lek jest szybko wchłaniany, biodostępność wynosi około 60%. T_0,5 wynosi 27,7 h^[4]. Jest wydalany głównie z kałem, większość podanej dawki w ciągu 5 dni^[4].

Wskazania

Leczenie i zapobieganie osteoporozie u kobiet w wieku pomenopauzalnym. Zmniejsza ryzyko wystąpienia złamań kręgów w przebiegu osteoporozy u kobiet w okresie pomenopauzalnym^[4].

Przypisy

1 2 3 Raloxifene, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00481 (ang.).
↑ CRC Handbook of Chemistry and Physics, William M.W.M. Haynes (red.), wyd. 97, Boca Raton: CRC Press, 2016, s. 7-44, ISBN 978-1-4987-5429-3 (ang.).
↑ Raloksyfen (nr R1402) (ang.) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Stanów Zjednoczonych. [dostęp 2018-09-28]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
1 2 3 4 5 6 Daiichi Sankyo Europe GmbH: Evista 60 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego. Europejska Agencja Leków. [dostęp 2019-11-11].

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[DB-1] 1 2 3 Raloxifene, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00481 (ang.).

[2] CRC Handbook of Chemistry and Physics, William M.W.M. Haynes (red.), wyd. 97, Boca Raton: CRC Press, 2016, s. 7-44, ISBN 978-1-4987-5429-3 (ang.).

[3] Raloksyfen (nr R1402) (ang.) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Stanów Zjednoczonych. [dostęp 2018-09-28]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)

[Evista-4] 1 2 3 4 5 6 Daiichi Sankyo Europe GmbH: Evista 60 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego. Europejska Agencja Leków. [dostęp 2019-11-11].

[1]

[2]

[3]

[4]